Familia · gh
Ipamorelin
NNC 26-0161
Ipamorelin es un pentapéptido sintético (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) estudiado como agonista selectivo del receptor de grelina (GHS-R1a) en las células somatotropas de la hipófisis. Se cree que la activación de este receptor estimula la liberación pulsátil de hormona de crecimiento (GH) endógena. A diferencia de péptidos liberadores de GH anteriores (p. ej., GHRP-6, GHRP-2), estudios preclínicos observaron que el ipamorelin no elevaba de forma relevante la ACTH, el cortisol ni la prolactina en dosis que sí estimulaban GH, lo que explica que en la literatura se le describa como un secretagogo más 'selectivo'.
La evidencia es mayoritariamente preclínica y de fases tempranas. La caracterización fundacional (Raun et al., 1998) describió la potencia liberadora de GH y la selectividad receptorial del ipamorelin in vitro e in vivo (modelos animales y de células hipofisarias). Un ensayo clínico humano posterior, aleatorizado y controlado con placebo (Beck et al., 2014), probó ipamorelin intravenoso en pacientes quirúrgicos con un objetivo distinto — acelerar la recuperación gastrointestinal tras resección intestinal (íleo postoperatorio) — y no encontró un beneficio estadísticamente significativo frente a placebo en el criterio principal. No existe evidencia humana a gran escala que respalde su uso para composición corporal, antienvejecimiento, recuperación o rendimiento deportivo en adultos sanos; esos usos permanecen sin estudiar en ensayos humanos controlados.
- Investigación preclínica y clínica temprana sobre el eje secretor GH/receptor de grelina
- Investigación clínica humana exploratoria sobre motilidad gastrointestinal (íleo postoperatorio) vía la ruta del receptor de grelina
Solo visión educativa — el hub público no incluye pautas de dosis.
Como secretagogo del eje GH, los efectos teóricos y descritos en los contextos estudiados incluyen retención de líquidos, dolor de cabeza, reacciones en el punto de inyección y cambios en la sensibilidad a la insulina o el manejo de la glucosa. La seguridad a largo plazo en población sana no ha sido establecida en ensayos controlados. Al no ser un fármaco aprobado, la calidad del producto, su esterilidad y la exactitud del etiquetado no están reguladas de forma independiente en el mercado de químicos de investigación.
La pureza e identidad deben verificarse mediante un laboratorio externo independiente con un método que incluya confirmación de identidad, pureza/cuantificación (p. ej., HPLC) y espectrometría de masas (MS) — no basta con un certificado interno del fabricante.
No aprobado por la FDA, la EMA ni la MHRA como fármaco de uso humano. En Estados Unidos ha sido objeto de nominaciones como 'bulk drug substance' bajo la Sección 503A con determinaciones restrictivas; habitualmente se vende y se referencia como producto químico de investigación/RUO (solo para investigación) y no como medicamento. El estatus regulatorio varía según la jurisdicción y puede cambiar.